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Pathways Recommended:	Protein Tyrosine Kinase/RTK

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Pim kinases

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By Targets:	Pim (43) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (11) Autophagy (5) c-Kit (1) Casein Kinase (3) Caspase (1) CDK (3) Checkpoint Kinase (Chk) (1) DAPK (1) DYRK (3) EGFR (1) ERK (1) GSK-3 (2) MELK (2) mTOR (3) PKC (1) RIP kinase (2) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (42) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (3)

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Targets Recommended: Pim

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W412264

Pim-1/2 kinase inhibitor 1	Pim	Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 *Pim* 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27^Kip1 的 *Pim* 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

HY-13287A

SGI-1776	Pim Apoptosis Autophagy	Inflammation/Immunology
SGI-1776 是 **Pim kinases** 的抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

HY-123141

K00135	Pim	Cancer
K00135 是一种有效的 **PIM kinases** 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。

HY-147785

Pim-1 kinase inhibitor 2	Pim Apoptosis	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Pim-1 kinase inhibitor 2 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-143295

Pim-1 kinase inhibitor 1	Pim Apoptosis	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。

HY-163119

Pim-1 kinase inhibitor 9	Pim	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9（compound 8b）是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。

HY-162059

Pim-1 kinase inhibitor 10	Pim Apoptosis Caspase	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。

HY-162006

Pim-1 kinase inhibitor 8	PKC Pim	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性，其 IC₅₀ 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。

HY-149976

Pim-1 kinase inhibitor 4	Pim	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶抑制剂 (IC₅₀: 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 PC-3 细胞生长，IC₅₀ 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。

HY-150731

Pim-1 kinase inhibitor 3	Pim	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 35.13 nM。

HY-149995

Pim-1 kinase inhibitor 5	Pim	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶抑制剂 (IC₅₀: 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC₅₀s 范围为 6.95-20.19 μM。

HY-157404

Pim-1/2 kinase inhibitor 2	Pim	Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。

HY-149996

Pim-1 kinase inhibitor 6	Pim	Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.46 μM，对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。

HY-155717

NDBM	Autophagy Pim	Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针，可以释放强荧光，产生细胞毒性，从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体，对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。

HY-122665

HTH-01-091	MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase	Cancer
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。

HY-122665A

HTH-01-091 TFA	MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase	Cancer
HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。

HY-135816

CK2/PIM1-IN-1	Casein Kinase Pim	Inflammation/Immunology Cancer
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂，对 CK2 和 PIM1 作用的 IC₅₀ 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病，如癌症，以及其他激酶相关的疾病，包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。

HY-156470

*Multi-kinase-IN-6*	Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis	Cancer
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。

HY-18095

CX-6258	Pim	Cancer
CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 *pan-Pim* 激酶*抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀* 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

HY-18095A

CX-6258 hydrochloride hydrate	Pim	Cancer
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 *pan-Pim* 激酶*抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀* 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

HY-18095B

CX-6258 hydrochloride	Pim	Cancer
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 *pan-Pim* 激酶*抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀* 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

HY-101126

TP-3654 3 篇文献验证	Pim	Cancer
TP-3654是第二代*Pim激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的K_i*值分别为5和42 nM。

HY-108605

PIM1-IN-2	Pim	Cancer
PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 K_i 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。

HY-160006

PIM-IN-2	Pim	Cancer
PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC₅₀ = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活，抗凋亡，在多种人类肿瘤中表达水平升高。

HY-101783

GNE-955	Pim	Cancer
GNE-955 是有效的，可口服的泛 *Pim* 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2，Pim3 的 K_i 值分别为 0.018，0.11，0.08 nM。

HY-19322B

PIM-447 dihydrochloride 3 篇文献验证 LGH447 dihydrochloride	Pim Apoptosis	Cancer
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 *PIM* 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 K_i 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

HY-19322

PIM447 3 篇文献验证 LGH447	Pim Apoptosis	Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 *PIM* 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 K_i 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。

HY-13287

SGI-1776 free base 5 篇以上引用文献	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
SGI-1776 free base 是一种 *Pim* 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

HY-142656

PIM-IN-1	Pim	Cancer
PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂（KG-1，EC₅₀ = 61 nM；pS6，EC₅₀ = 71 nM）。

HY-101947

SMI-16a 3 篇文献验证 Pim1/2 Kinase Inhibitor VI	Pim	Cancer
SMI-16a是选择性的 *Pim* 激酶抑制剂，对Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的IC₅₀值分别为0.15，0.02 和48 μM。

HY-12830

M-110	Pim	Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 *PIM* 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC₅₀=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC₅₀ 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.6-0.9 μM。

HY-16976

GDC-0339 2 篇文献验证	Pim	Cancer
GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 *pan-Pim* 激酶*抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 K_i* 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

HY-101870B

Uzansertib phosphate INCB053914 phosphate	Pim	Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-*PIM* 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

HY-101870

Uzansertib INCB053914	Pim	Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-*PIM* 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

HY-15604

AZD1208 最多引用文献 13 篇文献验证	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 *PIM* 抑制剂。

HY-15604A

AZD1208 hydrochloride	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD1208 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 *PIM* 抑制剂。

HY-10371

Pim1/AKK1-IN-1 4 篇文献验证 LKB1/AAK1 dual inhibitor	Pim	Cancer
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂，能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1，K_d 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。

HY-16576A

SMI-4a TCS-Pim-1-4a	Pim	Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 24 μM，K_i 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC₅₀ 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。

HY-N4149

Quercetagetin 3 篇文献验证 6-Hydroxyquercetin	Pim	Inflammation/Immunology Cancer
栎草亭 Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的，细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制，IC₅₀ 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。

HY-P1404

R8-T198wt	Pim	Cancer
R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27^Kip1 肽，通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。

HY-133850

10-DEBC	Pim	Cancer
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC₅₀=1.28 μM)。

HY-15847

HS38 1 篇文献验证	DAPK	Cardiovascular Disease
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，K_d 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。

HY-15901A

LGB321 monohydrochloride	Pim mTOR	Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 *PIM* 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-135906

CK2/ERK8-IN-1	Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis	Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (K_i 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC₅₀ 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，K_i 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。